成果描述

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盐酸维拉帕米，又名异搏定、戊脉安，其强适应症为原发性高血压、心绞痛、心律失常等。对于老年病人，往往高血压与心脏病同时出现，故维拉帕米被广泛应用。

由于其普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象，导致血药浓度波动太大而发生毒副反应；缓释制剂则释药缓慢，血药浓度平稳，顺应性强，较普通制剂有较大的优越性。故制成每日给药1-2次的制剂，便于患者服用，在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用,避免耐药性的产生。此外，因为其肝脏首过效应显著，生物利用度只有10%～25%左右，这也是盐酸维拉帕米普通片剂在科研上一直难以突破的问题，目前国内仅有关于该缓释片制备和临床应用的研究，但还未有人对该缓释微球的制备进行系统研究。缓释微球制剂具备了缓释制剂和微球的共同优点。一方面可以减少服药次数，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，从而降低药物毒副作用^[5]，另一方面，每个微球都是独立释药，不存在崩释现象，故比普通的缓控释制剂更具安全性，此缓释微球制剂很好地解决了高血压患者日常用药中遇到的“整片吞服，不能掰开服用”这种矛盾状况的发生。可根据自身特点自行调整用药剂量，以达到个体化用药。也就是其特点所在。由此可见，缓释微球使药物安全性、有效性、适应性有了很大提高，是一种极具开发潜力的新剂型。

目前盐酸维拉帕米缓释微球已经获得国家专利。